PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。
英文名称:PHE-ARG BETA-NAPHTHYLAMIDE DIHYDROCHLORIDE 或 PAβN dihydrochloride
CAS号:100929-99-5
分子式:C25H32Cl2N6O2
分子量:519.47
生物活性与用途
PAβN dihydrochloride是一种外排泵的抑制剂,具有多种生物活性。具体来说,它可以增加细菌对某些抗生素的敏感性,包括左氧氟沙星和环丙沙星等。通过抑制外排泵的功能,PAβN dihydrochloride能够增加细胞内抗生素的浓度,从而提高抗生素的杀菌效果。
体外研究:PAβN dihydrochloride能够显著增加三株铜绿假单胞菌(overexpressing mutants)对左氧氟沙星的敏感性,达到64倍。同时,它还能增强左氧氟沙星对抗含有质粒pAGH97与mexXY基因的PAM2391菌株以及野生型菌株PAM1020的活性。
抗生素敏感性:PAβN dihydrochloride对其他抗生素作为外排泵基板的敏感性也有影响,能够增加细胞内外排泵基质的积累水平。
抗菌效果:在环丙沙星耐药菌株中,PAβN dihydrochloride能够减少MICs(最低抑菌浓度),并在部分菌株中恢复其对环丙沙星的敏感性。