MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50=2.4 nM, Ki< 1 nM。
英文名：MM-102
常用名：1-[[(2S)-5-[(氨基亚胺甲基)氨基]-2-[[2-乙基-2-[(2-甲基-1-氧代丙基)氨基]-1-氧代丁基]氨基]-1-氧代戊基]氨基]-N-[二(4-氟苯基)甲基]环戊烷甲酰胺]
CAS号：1417329-24-8
分子式：C35H49F2N7O4
分子量：669.805
密度：1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率：1.592 (Predicted)
PSA：178.30000
LOGP：6.43300
生物活性与功能
MM-102作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，在体外研究中表现出显著的生物活性。具体来说：
抑制活性：MM-102能够高效且选择性地抑制含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并诱导这些细胞的凋亡。其相应的IC50和Ki值分别为2.9nM和<1nM（来源：科学网）。在无细胞试验中，其IC50为0.4 μM（来源：丁香通）。
基因表达调控：在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性地降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9和Meis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必需的。
应用前景
由于MM-102在体外研究中表现出显著的生物活性和对特定疾病模型的疗效，因此它在药物研发领域具有潜在的应用前景。特别是针对MLL1相关白血病的治疗，MM-102可能成为一种新的治疗策略。然而，目前关于MM-102的临床研究仍处于初步阶段，需要进一步的研究来验证其安全性和有效性。
注意事项
在使用MM-102进行实验或研究时，应严格遵守实验室安全操作规程，佩戴个人防护装备以避免皮肤接触和吸入。
储存MM-102时，应注意保持储存环境的干燥和低温，并定期检查储存条件以确保其稳定性。
在使用前应进行充分的预实验以确定最佳的实验条件。
