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上海科学家发现糖尿病克星还可用于减肥,已向48个国家和地区申请国际专利

  本报讯(记者胥柳曼)无需打针、也不用担心吃药后会发胖,一类口服有效的“小分子”,可能成为未来糖尿病、肥胖症及相关代谢性疾病的“重磅克星”。昨天,记者从中科院上海药物所获悉,科学家们对48000多个化合物进行筛选,终于发现了这个宝贝。

最新成果发表在本周出版的《美国科学院院刊》上,10多家知名跨国医药企业已表达出浓厚的合作开发意向。

  长期以来,大多治疗糖尿病的药,会使病人产生肥胖、低血糖休克等副作用。从1985年开始,一种名为“GLP-1”的受体,渐渐被世界公认为最重要的糖尿病药物靶点。它在并且只在人体血糖浓度过高时,有效刺激胰岛素分泌,降低血糖水平;并且还具有调节糖代谢、延迟胃排空和降低食欲等作用。然而,寻找该靶点口服有效的非肽类小分子激动剂之路并不顺利。以往许多国外研究机构试图开发,均未成功。

  中科院上海药物所暨国家新药筛选中心王明伟研究员表示,经过数万次药物筛选,他们发现了2个化合物符合条件。其中,一个“小分子”在光照后可获得稳定活性。正常小鼠口服或注射后,可降低其摄食量。而对患2型糖尿病小鼠慢性治疗后,不仅能够剂量依赖性地降低血糖、还能防止体重增长。治疗3-4周后,可使糖化血红蛋白和糖耐量试验正常化,同时具有降低血脂、改善胰岛素敏感性等效应。

  “就在去年,美国‘GLP-1’类似物Byetta新药批准上市。但它不能口服,只能注射,并且会在体内迅速代谢。”业内专家表示,由于注射针剂需要冷藏保存,如果患者外出旅游出差,就十分不方便。而相比之下,“小分子”不仅在小鼠血内半衰期长达7.4小时,而且可以被制作药片口服,因此,实用价值非常可观。

  据悉,糖尿病全世界患者共有1.5亿,我国约2000万,在世界上排名仅次于印度。美国科学院院士Unger教授认为,这个发现“将使2型糖尿病的治疗,发生革命性变化”。与此同时,对于很多想减肥的人来说,这也是一大福音。


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