青蒿素实现高效人工合成 大规模生产将成为现实

　　青蒿素实现“高效人工合成”

　　本报讯 （记者 易蓉 通讯员 顾伟民 曹杰）上世纪70年代，当中国科学家首先发现青蒿素能治疗疟疾时，振奋了全球医学界。但40年来，如何高效、低成本人工合成青蒿素，是世界各地科学家争相破解却进展甚微的难题。今天上午，记者从上海交通大学举行的发布会上获悉，张万斌教授领衔科研团队研发出常规化学合成方法，实现了青蒿素高效人工合成，将可使青蒿素大规模工业化生产成为现实。

　　世界卫生组织的统计数据显示，全球每年感染疟疾患者多达3-5亿人，近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。作为抗疟首选的青蒿素类药物，却因受原料限制、提取成本高昂、提取率低等因素影响，成为了“天价药”“贵族药”。张万斌介绍，青蒿素全部提取自中药材黄花蒿，在全球范围内80%的原料来自中国重庆酉阳，而一吨黄花蒿仅可提取约6至8公斤青蒿素，每公斤青蒿素售价高达4000至6000元。

　　一直以来，国内外科学家不断尝试通过各种方法合成青蒿素，但收率低、成本高，尤其是从青蒿酸最终转化成青蒿素是重点攻克的难点，始终无法实现大规模工业化生产。张万斌教授领衔的团队经过7年探索和努力，发现了一种收率高、合成路线短的方法：提取或发酵青蒿素废料得到青蒿酸，通过使用一种特定催化剂，将青蒿酸还原后的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径，即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸，再经氧化重排可高收率地得到青蒿素。

　　今年初，德国一个研究团队利用光照、加氧等手段，利用青蒿酸快速成功合成青蒿素而备受关注。相比之下，上海交大的新方法采用常规化学合成方法，收率接近60%，便于规模化、工业化生产，有望使青蒿素类药物更加便宜、易得。张教授透露，目前该成果已完成专利布局，准备申请国际专利，团队将尽快策划产业化方案，加速推进产业化进程。