阿柏西普（Ziv-aflibercept）属于一种重组融合蛋白，是由人血管内皮生长因子（VEGF）受体 1 和受体 2 的胞外区结合域跟人免疫球蛋白 G1 的 Fc 段相融合而成。它属于一种高效的抗 VEGF 药物，具备抑制新生血管生成的功效。阿柏西普主要被应用于治疗眼科疾病、肿瘤以及心血管疾病等多种病症。
在肿瘤的治疗领域，阿柏西普主要用于应对对以奥沙利铂为基础的化疗方案产生耐药或者病情进展的转移性结直肠癌（mCC）。阿柏西普作为 VEGF 的可溶性诱饵受体，能够与 VEGFA 的所有亚型、VEGFB 以及胎盘生长因子（PIGF）相结合，阻断肿瘤组织当中新生血管的形成过程，从而间接地发挥抗肿瘤的作用。
阿柏西普简要说明书
中文名称：阿柏西普
英文名称：Aflibercept（Ziv-aflibercept）
英文商品名称：Zaltrap
规格剂量：100mg/4 mL，200mg/8 mL ，注射液
生产厂家：Sanofi 和 Regeneron Pharmaceuticals, Inc.
美国上市：2012 年获得美国 FDA 批准用于治疗晚期结直肠癌
中国上市：目前在中国尚未获得批准上市
医保报销：由于在国内未上市，所以尚未被纳入医保
适应症：
Ziv-aflibercept 与 5-氟尿嘧啶，甲酰四氢叶酸，伊立替康联合使用，适用于对包含奥沙利铂方案产生耐药或者后续已经进展的转移性结肠癌(mCRC)患者。
用法用量：
（1）每 2 周按照 4mg/kg（依据实际体重进行测算）的剂量，静脉输注时间超过 1 小时。
（2）与 FOLFIRI 方案联合使用时，在给予 FOLFIRI 方案的任何组分之前给予 Ziv-aflibercept。
（3）持续使用 Ziv-aflibercept 直至疾病进展或者出现不可接受的毒性。
不良反应：
最为常见的不良反应（涵盖所有级别，发生率≥20% ，并且对 ZALTRAP/FOLFIRI 方案的发生率至少大于 2%）包括白细胞减少、腹泻、中性粒细胞减少、蛋白尿、AST 增加、口腔炎、疲乏、血小板减少、ALT 增加、高血压、体重减轻、食欲减退、鼻衄、腹痛、发声困难、血清肌酐增加以及头痛。
作用机制：
阿柏西普（Ziv-aflibercept）作为一种可溶性受体，能够与人体的 VEGF-A、VEGF-B 以及 PIGF 相结合。通过与这些内源性配体的结合，阿柏西普抑制了内源性配体与同源受体的结合和激活，进而导致心血管形成的减少以及血管通透性的降低。
在动物体内实验中，阿柏西普能够抑制内皮细胞的增殖，从而抑制新血管的生长。阿柏西普能够抑制小鼠移植结肠肿瘤的生长。
警告和注意事项
（1）瘘管形成：倘若发生瘘管，则终止使用 ZALTRAP。
（2）高血压：对血压进行监测并进行高血压的治疗。如果高血压无法得到控制，暂时暂停使用 ZALTRAP。倘若发生高血压危象，则终止使用 ZALTRAP。
（3）动脉血栓事件(ATE) （例如，短暂性缺血发作、脑血管意外、心绞痛）：如果发生 ATE，则终止使用 ZALTRAP。
（4）蛋白尿：对尿蛋白进行监测。当蛋白尿≥ 2 g 每 24 小时，暂停使用 ZALTRAP。如果发生肾病综合征或血栓性微血管病(TMA) ，则终止使用 ZALTRAP。
（5）中性粒细胞减少和中性粒细胞减少并发症：延迟 ZALTRAP/FOLFIRI 的给药，直至中性粒细胞计数达到≥ 1.5 x 109/L。
（6）腹泻和脱水：严重腹泻和脱水的发生几率增加。尤其要严密监测老年患者的情况。
（7）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止使用 ZALTRAP。
特殊人群的使用
（1）孕妇：本药会对胎儿造成危害。
（2）哺乳妇女：停止用药或者停止哺乳。
（3）男性或女性：停药后至少 3 个月采取高效的避孕措施。
治疗结直肠癌的临床试验表现
依据一项随机、双盲、安慰剂对照、全球性、多中心试验的结果，该试验招募了在接受奥沙利铂联合化疗期间或者之后 6 个月内病情恶化的 mCRC 患者，无论之前是否接受过贝伐单抗。
研究表明，在 FOLFIRI 方案（伊立替康、亚叶酸、5-氟尿嘧啶）中添加阿柏西普（Zaltrap）能够提高接受沙利铂治疗的转移性结肠癌患者的生存率。研究组包含了 1226 名接受奥沙利铂治疗后疾病出现进展的患者。他们被随机分配接受 FOLFIRI 联合阿柏西普 (Zaltrap) 或者安慰剂，一直到疾病进展或者出现不可接受的毒性。阿柏西普组的反应率达到 19.8%，显著高于安慰剂组的 11.1%。阿柏西普组的中位生存期明显延长（13.50 对比 12.06 个月），中位无进展生存期也显著改善（6.90 对比 4.67 个月）。
（素材来源官方媒体/网络新闻）
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