引言
KRAS基因在人类肿瘤中扮演着重要角色，是最常见的致癌基因之一。过去，针对KRAS的直接治疗手段非常有限，预后不佳。然而，随着KRAS G12C亚突变的发现，这一领域迎来了突破。KRAS G12C约占所有KRAS突变的44%，在非小细胞肺癌、大肠腺癌和胰腺癌中尤为常见。
KRAS G12C抑制剂的突破
近期，两款针对KRAS G12C靶点的药物在国外获批上市，为患者带来了新的希望。
1、索托拉西布（Sotorasib）
- 研发代号：AMG 510
- 基因靶点：KRAS G12C
- 生产厂家：美国Amgen安进制药公司/百济神州
- 适应症：用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，这些患者既往至少接受过一次全身治疗。
- 用法用量：每日一次，口服960mg。
2、阿达格拉西布（Adagrasib）
- 研发代号：MRTX-849
- 生产厂家：Mirati Therapeutics/再鼎医药
- 美国首次获批上市：2022年12月
- 适应症：用于至少接受过一次全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
- 用法用量：每日两次，口服600 mg。
临床试验与研究进展
除了已上市的药物，还有几款KRAS G12C靶向药物在临床试验中展现出了积极的疗效。
3、GDC-6036
- 在AACR大会上公布的数据显示，29名晚期或转移性KRAS G12C阳性结直肠癌患者接受了治疗，66%的患者获得了未确认的总体反应。
4、JAB-21822
- 国研KRAS新药，在中国进行的临床试验中，非小细胞肺癌患者的总体客观缓解率高达56.3%，疾病控制率为90.6%。
5、IBI351
- 在中国进行的1/2期试验中，55例可评估的患者中，客观缓解率为50.9%，疾病控制率为92.7%。
6、D-1553
- 由益方生物开发，2022年世界肺癌大会上公布的数据显示，总客观缓解率为37.8%，疾病控制率高达91.9%。
结语
KRAS G12C突变靶向药物的研究和临床试验进展为癌症治疗带来了新的希望。随着更多药物的研发和上市，患者将有更多治疗选择，有望改善预后和生活质量。
参考文献
- 2023年ASCO全体会议公布的KRYSTAL-1研究数据。
- 2022年AACR大会上公布的GDC-6036研究数据。
- 2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的JAB-21822研究数据。
- 2022年中国临床肿瘤学会（CSCO）年会上公布的IBI351研究数据。
- 2022年世界肺癌大会上公布的D-1553研究数据。
（素材来源官方媒体/网络新闻）
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