CAS：1456632-40-8
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：SH-4-54 是一种 STAT 抑制剂，可与 STAT3 和 STAT5 结合，KDs 分别为 300 和 464 nM。 IC50 和目标：KD：300 nM (STAT3)、464 nM (STAT5)[1]。
体外：SH-4-54 在低 nM 浓度下有效杀死胶质母细胞瘤脑癌干细胞 (BTSC) 并有效抑制 STAT3 磷酸化及其下游转录靶点。SH-4-54 在人类 BTSC 中显示出前所未有的细胞毒性，在人类胎儿星形胶质细胞中显示无毒性，以纳摩尔 IC50 有效抑制 pSTAT3，抑制 STAT3 的下游靶标，并且在治疗剂量下没有显示出明显的脱靶效应[1]。
体内：SH-4-54 表现出血脑屏障通透性，可有效控制胶质瘤肿瘤生长，并在体内抑制 pSTAT3。 SH-4-54 证明了 STAT3 抑制剂治疗 BTSCs 的能力，并验证了 STAT3 抑制剂在 GBM 临床应用中的疗效。SH-4-54 降低了治疗小鼠肿瘤细胞中的 pSTAT3 表达。 SH-4-54 似乎可以减少治疗肿瘤的增殖并增加细胞凋亡[1]。
参考文献：
[1]. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013 Sep 8;4(11):1102-1107.
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