常用名：DOTA-NHS ester,四氮杂环十二烷四乙酸-琥珀酰亚胺酯
描述：四氮杂环十二烷四乙酸-琥珀酰亚胺酯（DOTA-NHS，DOTA-N-hydroxysuccinimide ester） 是一种重要的化学试剂，结合了 DOTA 螯合剂和活性 NHS 酯，用于生物分子标记、金属螯合以及药物开发。它以高效的螯合能力和化学修饰活性，被广泛应用于分子成像、靶向治疗和生物医学研究领域。
1. 结构组成
- DOTA 螯合基团：
- DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）是一种大环配体，能够高效螯合多种金属离子（如 ^68Ga、^177Lu、^90Y 等）。
- 螯合后的复合物具有良好的热力学稳定性和动力学惰性，适合复杂的生物环境。
- NHS（N-羟基琥珀酰亚胺酯）：
- 是一种活性酯基团，可与一级胺发生酰胺键偶联反应。
- 在中性至弱碱性条件下（pH 7.5-9.0）对含胺生物分子（如蛋白质、多肽）进行高效标记。
2. 化学性质
- 螯合能力：
- DOTA 能够牢固结合三价或二价金属离子，防止金属在体内释放，从而提高生物安全性。
- 偶联反应：
- NHS 酯与胺基的反应快速且高效，生成稳定的酰胺键。
- 溶解性：
- DOTA-NHS 通常具有良好的溶解性，可在极性有机溶剂（如 DMSO）或缓冲液中操作。
3. 主要用途
- 生物分子标记：
- 蛋白质：将金属螯合功能引入抗体或酶，用于靶向成像或功能研究。
- 多肽：标记含胺基的多肽，制备靶向放射性药物或成像探针。
- 小分子：用于修饰其他生物活性小分子，提高其功能或标记能力。
- 放射性示踪剂：
- 通过螯合 ^68Ga、^64Cu、^111In 等放射性核素，DOTA-NHS 标记的分子可用于 PET 或 SPECT 成像。
- 靶向治疗：
- 螯合 ^177Lu 或 ^90Y 等放射性治疗核素，用于靶向疾病部位的*。
- 药物研发：
- 结合多肽或小分子抑制剂，研究金属标记分子的靶点结合特性及体内分布。
4. 合成与操作步骤
- 金属螯合：
- 将金属离子（如 ^68GaCl₃ 或 ^177LuCl₃）与 DOTA-NHS 溶液混合，在适宜的 pH 和温度条件下反应，形成金属螯合物。
- 生物分子标记：
- 将 DOTA-NHS 溶于少量无水 DMSO 中，然后加入含胺生物分子的缓冲液溶液（如 HEPES，pH 8.0）。
- 室温反应 1-2 小时后，通过透析或层析分离标记产物。
- 纯化与验证：
- 使用 HPLC 或放射性分析验证标记效率和金属结合稳定性。
5. 应用实例
- PET 成像：
- ^68Ga-DOTA-NHS 标记的分子可用于研究*代谢、受体分布或其他病理特征。
- 靶向治疗：
- ^177Lu-DOTA 标记的抗体已用于特定疾病的临床治疗，如淋巴*和骨转移病变。
- 分子探针开发：
- 结合特定靶向分子（如配体、多肽抑制剂），开发用于特定靶点的示踪剂。
6. 注意事项
- 水解问题：
- NHS 酯在水中易分解，因此需尽快使用，并保持操作环境干燥。
- 金属污染：
- 实验中需避免引入杂质金属，影响螯合效率。
- 储存条件：
- DOTA-NHS 应储存于低温干燥环境中（-20°C），避免长时间暴露于空气和湿气中。
总结
DOTA-NHS 通过结合金属螯合与活性基团偶联的双重功能，为分子成像、靶向治疗和药物研发提供了高效工具。其广泛的生物适用性和优*的化学特性，使其在现代生物医学领域具有重要地位和发展潜力。
DOTA-NHS ester,四氮杂环十二烷四乙酸-琥珀酰亚胺酯
【基本信息】：
纯度：95%+
包装：瓶装！
储存：-20℃冷藏，一年
规格：1mg 5mg 10mg
状态：固体/粉末/溶液
温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！
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