品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：154447-36-6
纯度：0.9986
货号：HY-10108
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
体外：LY294002（0-75 μM；24小时和48小时）以剂量依赖性方式显著降低人鼻咽癌CNE-2Z细胞[4]。LY294002（0-75 μM；24小时和48小时）以剂量依赖性方式诱导CNE-2Z细胞凋亡率[4]。LY294002（10-75 μM）显着降低p-Akt（S473）表达水平并上调CNE-2Z细胞中的caspase-9活性。总Akt蛋白水平在不同浓度下没有差异[4]。LY294002（5、10、100 μM；2小时）处理部分抑制溶血磷脂酸（LPA）诱导的（20 μM；4小时）YAP核易位，同时降低p-AKT水平[6]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：LY294002（10、25、50、75 mg/kg；腹腔注射；每周两次；持续 4 周）以剂量依赖性方式显著降低平均 NPC 肿瘤负荷。LY294002（10、25 mg/kg）在降低肿瘤负荷方面效果较差[4]。LY294002（每天 1.2 mg/kg；腹腔注射；持续 14 天）可预防瘦素（60 ug/kg）对 Sprague-Dawley 大鼠精子引起的不良影响[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：p110α 0.5 μM (IC50) p110δ 0.57 μM (IC50) p110β 0.97 μM (IC50) human CK2 98 nM (IC50) human CK2α2 3.869 μM (IC50) DNA-PK 1.4 μM (IC50)
参考文献：
[1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.
[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.
[3]. Davidson D, et al. Small Molecules, Inhibitors of DNA-PK, Targeting DNA Repair, and Beyond. Front Pharmacol. 2013 Jan 31;4:5.
[4]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.
[5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.
[6]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014.
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