Pacritinib，商品名为Vonjo，是一种用于治疗骨髓纤维化的抗癌药物。它是一种大环蛋白激酶抑制剂。它主要抑制Janus 激酶 2 (JAK2) 和Fms 样酪氨酸激酶 3\CD135 (FLT3)。
【适用病症】
骨髓纤维化
【生产厂家】
美国CMP Pharma公司
【药品规格】
100mg*120粒
【适应症】
适用于血小板计数低于50 × 109L的成人中度或高危原发性或继发性(真性红细胞增多症或原发性血小板增多症)骨髓纤维化(MF)的治疗
该适应症是基于脾体积缩小的加速批准，该适应症的继续批准可能取决于在验证性试验中对临床获益的验证和描述
【用法用量】
1.推荐剂量
(1)VONJO的推荐剂量为200毫克口服，每日两次
(2)VONJO可与食物一起服用或不服用
(3)整个吞下胶囊，不要打开、打碎或咀嚼胶囊
(4)在开始使用VONJO之前正在接受其他激酶抑制剂治疗的患者必须根据该药物的处方信息逐渐减少或停止治疗
2.安全监察
进行全血细胞计数(CBC)：包括白细胞计数差异和血小板计数、凝血试验(凝血酶原时间、部分凝血活酶时间、凝血酶时间和国际标准化比率)和基线心电图(ECG)，在开始VONJO治疗之前和患者接受治疗期间根据临床指示进行监测
3.错过剂量
如果错过了一剂VONJO，患者应在预定的时间服用下一剂处方剂量，不应额外服用胶囊来弥补错过的剂量
4.计划外科手术或其他干预措施的剂量中断
由于出血的风险，在选择性手术或侵入性手术前7天停用VONJO，并在确保止血后重新开始治疗
5.不良反应的剂量调整
(1)腹泻、血小板减少、出血和QT间期延长的剂量调整。
(2)VONJO的剂量水平如下:每天200毫克两次(初始起始剂量)，每天100毫克两次(第一次减少剂量)，每天100毫克一次(第二次减少剂量)，不能耐受每日100毫克剂量的患者停用VONJO
【不良反应】
最常见的不良反应(>20%的患者)是腹泻、血小板减少、恶心、贫血和周围水肿
【禁忌】
禁忌用于同时使用强CYP3A4抑制剂或诱导剂的患者，因为这些药物可以显著改变帕克替尼的暴露，这可能增加不良反应的风险或损害疗效
【贮存方法】
遮光，密封，干燥处保存
【适用人群】
成人。儿童、孕妇及老人请在医师指导下使用。
【药物相互作用】
1.其他药物对VONJO的影响
(1)强CYP3A抑制剂强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，因此应尽量避免合用，强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等，如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量
(2)强CYP3A诱导剂强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量
2.本药对其他药的影响
(1)CYP1A2或CYP3A4底物
VONJO是CYP1A2和CYP3A4的体外抑制剂，VONJO与CYP1A2或CYP3A4底物同时给药可增加这些底物的血浆浓度，避免与CYP1A2或CYP3A4敏感底物的药物同时给药
(2)P-gp, BCRP或OCT1底物
VONJO是p -糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和有机阳离子转运蛋白1 (OCT1)的体外抑制剂，VONJO与P-gp、BCRP或OCT1底物同时使用可增加这些底物的血浆浓度，避免与P-gp、BCRP或OCTI敏感底物的药物同时给药;如帕唑帕尼(晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌、非小细胞肺癌)、依维莫司(晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤)、地高辛(高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病、房颤、房扑、心动过速)、达比加群酯(非瓣膜性房颤患者的卒中、全身性栓塞)、利伐沙班(术后深静脉血栓和肺栓塞、非瓣膜性房颤患者的卒中、丙肝)、阿哌沙班(术后深静脉血栓)
【有效期】
24个月
【剂型】
胶囊剂
【成分】
本品主要有效成分为帕克替尼
【性状】
胶囊:100毫克，椭圆形，0号硬明胶胶囊，不透明的猩红色瓶盖印有“Pacritinib 100 mg”，不透明的灰色瓶身印有“C78837”。
【注意事项】
1.出血
(1)本药可能会导致出血
(2)避免活动性出血患者使用VONJO，并在任何计划的手术或侵入性手术前7天使用VONJO
(3)根据临床指示，定期评估血小板计数
(4)通过中断治疗和医疗干预来管理出血
2.腹泻
(1)在开始VONJO治疗前控制已有的腹泻，用止泻药物、补液和剂量调整来控制腹泻
(2)在首次出现症状时立即用抗腹泻药物治疗腹泻
(3)尽管有最佳的支持治疗，也应该中断或减少严重腹泻患者的VONJO剂量
3.血小板减少症
(1)VONJO可导致血小板减少症恶化
(2)在VONJO治疗前和治疗期间根据临床指示监测血小板计数
(3)中断VONJO患者的临床显著恶化的血小板减少，持续超过7天
(4)一旦毒性消退，以上次给药剂量的50%重新开始VONJO，如果再次中毒，请保持警惕，一旦毒性消退，以上次给药剂量的50%重新启动VONJO
4.QT间期延长
(1)VONJO会导致QTc间隔的延长
(2)基线QTc >480毫秒的患者应避免使用VONJO
(3)避免使用可能显著延长QTe的药物与VONJO联合使用
(4)在VONJO治疗前和治疗期间纠正低钾血症，使用VONJO中断和电解质管理来管理QTc延长
5.主要心脏不良事件(MACE)
在开始或继续使用VONJO治疗之前，考虑个体患者的获益和风险，特别是对于当前或过去吸烟的患者以及具有其他心血管危险因素的患者，应告知患者严重心血管事件的症状以及发生时应采取的措施
6.血栓形成
有血栓症状的患者应及时评估并适当治疗
7.继发性恶性肿瘤
(1)目前或过去吸烟的患者风险增加
(2)在开始或继续使用VONJO治疗之前，考虑个体患者的获益和风险，特别是已知恶性肿瘤患者(成功治疗的NMSC除外)，恶性肿瘤患者以及当前或过去吸烟的患者
8.感染风险
(1)用VONJO治疗的患者可能发生严重的细菌、分枝杆菌、真菌和病毒感染
(2)延迟开始使用VONJO治疗，直到活动性严重感染消退
(3)观察接受VONJO治疗的患者的感染体征和症状，并及时处理
(4)根据临床指南使用主动监测和预防性抗生素
9.与CYP3A4抑制剂或诱导剂的相互作用
VONJO与强CYP3A4抑制剂或诱导剂合用是禁忌，避免与中度CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用VONJO
注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。返回搜狐，查看更多
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