减肥火热:FIC新靶点,小分子布局来了

就当前而言:2023年/2024年的生物制药领域,没有什么比GLP-1赛道更具想象空间。就在这两天诺和诺德新候选产品数据不及预期,大跌;而强劲对手礼来大涨。

美国某医药风投公司的联合创始人Ray Camahort甚至在2023年发言:“除非你拥有GLP-1激动剂,否则IPO市场完全不会被触动。”2023年年初,顶着GLP-1光环的一家处于临床阶段的公司—硕迪生物在美股就获得了资本的热烈追捧。2023年2月3日,硕迪生物(NASDAQ:GPCR)在美国上市。除靶向GLP-1R的GSbR-1290和GLP-1R/GIPR双靶点药物之外,公司还有其他布局。

https://pharma.bcpmdata.com/,摩熵医药数据库

人体在摄入营养物质后,胰淀素与胰岛素一起从胰腺β细胞分泌。胰淀素具有重要的生理作用,包括减少食欲、增加饱腹感、提高瘦素敏感性和能量消耗。目前开发中的基于胰淀素受体治疗的临床前数据表明,胰淀素在减少脂肪和保持肌肉方面具有潜力。目前正在开发两种基于胰淀素受体的肥胖治疗方法:一种是同时作用于胰淀素受体和降钙素受体双重激动剂(DACRAs);另一种是具有选择性的胰淀素受体激动剂(SARAs),优先作用于胰淀素受体。

药融圈获悉:近期,硕迪生物正在开发一系列DACRAs和SARAs候选化合物,这两种疗法均显示出作为肥胖和长期体重管理的潜力。硕迪生物的作用于胰淀素受体的ACCG-2671是一种DACRA,目前正在评估其单独使用或与GLP-1受体激动剂联合使用治疗肥胖及相关疾病的效果。ACCG-2671是首个公开的口服小分子胰淀素受体的候选化合物,预计将于 2025 年底启动 1 期研究。

▲从靶点到IND的结构治疗学集成技术平台

硕迪生物创始人兼首席执行官

Raymond Stevens博士表示

我们相信,基于胰淀素受体的靶点疗法将是肥胖及相关疾病治疗领域下一代重要组成部分,因为它们具有显著减重、良好的耐受性以及保持肌肉方面的潜力。作为一款口服小分子药物,我们将ACCG-2671视为一种附加的基础疗法,用于提高用药灵活性和联合用药可能性,并最终扩大患者对基于胰淀素受体的减肥药物的可及性。我们当前处在得天独厚的优势地位,拥有潜在的同类最佳 GLP-1 受体口服小分子药物 GSBR-1290, 以及最领先的胰淀素受体口服小分子候选化合物 ACCG-2671,两者均旨在用作单药疗法或固定剂量口服联合疗法的基础药物。

在临床前研究中,ACCG-2671表现出对关键的胰淀素受体和降钙素受体强效且均衡的体外活性。同时,ACCG-2671还进一步展示了显著的体内活性,以及支持每日一次口服剂量的人体药代动力学(PK)和安全性特征。

硕迪生物首席科学官

林熹晨博士表示:

临床前数据表明,ACCG-2671 具有类似卡格列肽(cagrilintide)的疗效,同时又是口服小分子药物,因此ACCG-2671有潜力成为区别于肥胖和相关疾病的注射产品的差异化口服治疗药物。硕迪生物基于 GPCR 结构的药物发现平台使我们能够快速推进 ACCG-2671 作为领先的胰淀素受体激动剂的开发。目前,我们正在利用这个成熟的技术平台开发一系列基于胰淀素受体的候选化合物,确保我们在这个未来可期的领域中保持领先地位。

Structuretx Pipeline

附分享:发送 硕迪(请正确复制)至下方 药融圈 微信公众号后台可获得 胰淀素受体口服小分子候选化合物 简报原文件。仅供学习交流分享!

参考:

NMPA/CDE;

药融云数据,www.pharnexcloud.com;改名后为摩熵医药数据;

FDA/EMA/PMDA;

相关公司公开披露;

https://structuretx.com/wp-content/uploads/STRX2405_OW_GSBR_1024_Poster_C_Fang_08.pdf;

www.structuretx.com;

https://ir.structuretx.com;

https://structuretx.com/pipeline/;等等。

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