1.基本信息
- 英文名称：GsAF-1，也被称为 β-theraphotoxin-gr 1b、gsaf - i
- 中文名称：智利粉红捕鸟蛛镇痛因子 - 1
- 氨基酸序列：酪氨酸 - 半胱氨酸 - 谷氨酰胺 - 赖氨酸 - 色氨酸 - 亮氨酸 - 色氨酸 - 苏氨酸 - 半胱氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸 - 谷氨酸 - 精氨酸 - 赖氨酸 - 半胱氨酸 - 半胱氨酸 - 谷氨酸 - 天冬氨酸 - 甲硫氨酸 - 缬氨酸 - 半胱氨酸 - 精氨酸 - 亮氨酸 - 色氨酸 - 半胱氨酸 - 赖氨酸 - 赖氨酸 - 精氨酸 - 亮氨酸 - 酰胺 （Tyr-Cys-Gln-Lys-Trp-Leu-Trp-Thr-Cys-Asp-Ser-Glu-Arg-Lys-Cys-Cys-Glu-Asp-Met-Val-Cys-Arg-Leu-Trp-Cys-Lys-Lys-Arg-Leu-NH₂）
- 单字母序列：Y-C-Q-K-W-L-W-T-C-D-S-E-R-K-C-C-E-D-M-V-C-R-L-W-C-K-K-R-L-NH₂
- 三字母序列：Tyr-Cys-Gln-Lys-Trp-Leu-Trp-Thr-Cys-Asp-Ser-Glu-Arg-Lys-Cys-Cys-Glu-Asp-Met-Val-Cys-Arg-Leu-Trp-Cys-Lys-Lys-Arg-Leu-NH₂
- 分子量：3707.40
- 分子式：C₁₆₀H₂₄₅N₄₇O₄₁S₇
- CAS 号：518309 - 03 - 0
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2.结构信息：GsAF-1 是一种由 29 个氨基酸组成的多肽毒素，其结构中包含三个二硫键（Cys₂-Cys₁₆，Cys₉-Cys₂₁，Cys₁₅-Cys₂₅ ）。二硫键的存在对维持其特定的三维结构起着关键作用，有助于稳定肽链的折叠构象。整个多肽链由于氨基酸残基的不同性质，如带正电的赖氨酸（Lys）和精氨酸（Arg）、具有芳香环的色氨酸（Trp）等，使得 GsAF-1 在空间上呈现出独特的结构，这种结构特征与其功能密切相关，例如特定的空间构象可能决定了它与靶标分子的结合方式和亲和力 。
3.作用机理及研究进展
- 离子通道调节：GsAF-1 能够阻断多种电压门控钠通道亚型，包括 Na₁.₁、Na₁.₂、Na₁.₃、Na₁.₄、Na₁.₆和 Na₁.₇ ，其对应的半数抑制浓度（IC₅₀）值分别为 0.4μM、0.6μM、1.3μM、0.3μM、1.2μM 和 0.04μM 。此外，它还能以 4.8μM 的 IC₅₀值阻断 HERG1 亚型通道。通过阻断这些离子通道，GsAF-1 可以影响神经细胞的电活动，干扰动作电位的产生和传导，进而在疼痛信号的传递过程中发挥作用。在神经系统中，电压门控钠通道在动作电位的起始和传播中起关键作用，GsAF-1 对这些通道的抑制可阻碍疼痛信号从外周神经向中枢神经系统的传递，这也是其具有潜在镇痛作用的重要原因。
- 镇痛研究：研究发现 GsAF-1 可从智利粉红捕鸟蛛（Grammostola rosea ，也称为 Grammostola spatulata ）的毒液中分离得到，并且在多种中度至重度疼痛的动物模型中显示出有效性 。它在神经性疼痛模型中也表现出活性，有望成为改善与癌症和术后手术期相关疼痛的潜在方法。但目前其具体的镇痛作用机制尚未完全明确，除了对离子通道的直接作用外，是否还涉及其他细胞信号通路或分子机制，仍有待进一步深入研究 。
4.溶解保存
- 溶解：GsAF-1 可尝试溶解于水性缓冲液中。由于其含有多个极性氨基酸残基，理论上在合适的缓冲体系中能够溶解。若在普通水性缓冲液中溶解性不佳，可尝试调整缓冲液的 pH 值、离子强度等条件，以促进其溶解 。
- 保存：粉末状态下，建议在 - 20°C 可保存 2 年；在 4°C 可保存 1 年。若溶解于溶剂中，-80°C 可保存 6 个月，-20°C 可保存 1 个月 。保存时需注意密封，避免其受潮或被微生物污染，以维持其稳定性和活性 。
5.相关多肽：目前虽未发现与 GsAF-1 序列高度相似的多肽，但在蜘蛛毒液多肽家族中，存在其他作用于离子通道的多肽毒素，它们与 GsAF-1 可能具有相似的作用靶点或功能机制 。例如某些来自其他蜘蛛毒液的多肽毒素也能够作用于电压门控钠通道，通过不同的结合方式影响通道的功能，这些多肽与 GsAF-1 一起，为研究离子通道的功能和疼痛信号传导机制提供了多样化的工具 。
6.相关文献
- Liu RQ, Jacobs RT, Spreen RC, Barany G. Synthesis and characterization of the pain - killing peptide grammostola spatulata analgesic factor (GsAF - 1) containing three disulfide bonds. Peptides: the wave of the future. American peptide symposia, vol 7. Springer, Dordrecht.
- Redaelli E, et al. Target promiscuity and heterogeneous effects of tarantula venom peptides affecting Na⁺ and K⁺ ion channels. J Biol Chem. 2010; PMID: 19955179.
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