1. 基本信息
- 英文名称：Bax Inhibitor Peptide V5
- 中文名称：Bax 抑制剂肽 V5
- 氨基酸序列：缬氨酸 - 脯氨酸 - 甲硫氨酸 - 亮氨酸 - 赖氨酸（Valine - Proline - Methionine - Leucine - Lysine ）
- 单字母序列：V - P - M - L - K
- 三字母序列：Val - Pro - Met - Leu - Lys
- 分子量：586.79
- 分子式：C₂₇H₅₀N₆O₆S
- CAS 号：579492 - 81 - 2
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
Bax Inhibitor Peptide V5 是一种由 5 个氨基酸组成的小分子多肽 。从 N 端到 C 端依次为缬氨酸、脯氨酸、甲硫氨酸、亮氨酸和赖氨酸 。缬氨酸的侧链具有分支结构，增加了分子的疏水性和空间位阻 。脯氨酸较为特殊，其氮原子参与形成五元环结构，这种环状结构使肽链在脯氨酸残基处形成特定的转角，影响了整个多肽的空间构象，限制了肽链的柔性 。甲硫氨酸含有硫醚键，具有一定的亲核性，其侧链的长度和疏水性也对分子的整体性质有贡献 。亮氨酸具有较长的疏水性侧链，进一步增强了分子的疏水性区域 。赖氨酸的侧链带有一个伯氨基，在生理 pH 条件下可部分质子化带正电，这不仅影响分子的电荷分布，还可能参与与其他带负电分子或基团的相互作用 。这些氨基酸通过肽键连接形成线性结构，肽键的部分双键性质使肽链在空间中呈现相对固定的伸展状态，各氨基酸残基的侧链相互作用，共同维持分子的三维结构 。
3. 作用机理及研究进展
- 作用机理：Bax 是 Bcl - 2 蛋白家族的促凋亡成员，在线粒体依赖性细胞凋亡中发挥关键作用 。正常情况下，Bax 存在于细胞质中，当细胞受到凋亡刺激时，Bax 会发生构象变化，从单体转变为寡聚体，并易位到线粒体膜上，导致线粒体膜通透性增加，释放细胞色素 C 等凋亡因子，进而激活 caspase 级联反应，最终引发细胞凋亡 。Bax Inhibitor Peptide V5 能够抑制这一过程，它是基于人类 Ku70 的 Bax 结合域设计的细胞渗透性合成肽 。该肽可以与 Bax 蛋白结合，阻止 Bax 的构象变化以及向线粒体的易位 。在 HeLa 细胞中，Bax Inhibitor Peptide V5 能够保护细胞免受紫外线 C（UVC）和星形孢菌素（STS）诱导的细胞凋亡 。在缺乏 Bax 的细胞（如 DU145 细胞）中，Bax Inhibitor Peptide V5 不能抑制 UVC 或 STS 诱导的细胞凋亡，这表明其作用依赖于 Bax 蛋白，仅抑制 Bax 蛋白介导的细胞凋亡 。此外，由细胞凋亡刺激引发的线粒体细胞色素 C 释放以及 caspase 激活也显著地受 Bax Inhibitor Peptide V5 抑制 。在小鼠模型中，Bax Inhibitor Peptide V5 分别增加超过 11 倍和 3 倍的抗凋亡蛋白 XIAP 和 Bcl - 2 表达，并减少了 10%、30% 和约 50% 的细胞凋亡诱导的蛋白表达，包括 Bax、Bad 以及 NF - κB p65，通过调节这些凋亡相关蛋白的表达来发挥抗凋亡作用 。
- 研究进展：在癌症研究方面，一些研究将 Bax Inhibitor Peptide V5 与抗癌药物联合使用，观察其对癌细胞凋亡的影响 。例如，在人结肠癌细胞 Lovo 中，穿心莲内酯（Andro）与顺铂（CDDP）联合使用可诱导协同凋亡，而预先用 Bax Inhibitor Peptide V5 处理能够抑制 Andro 诱导的 procaspase 裂解和对 CDDP 诱导的细胞凋亡的敏感性，表明 Bax Inhibitor Peptide V5 可能影响抗癌药物的疗效，其具体机制还需进一步研究，这为癌症联合治疗方案的优化提供了思考方向 。在胰岛相关研究中，在小鼠模型中，Bax Inhibitor Peptide V5（100μM）显著改善分离后的胰岛功能，并改善胰岛移植后的功能 ，提示其在胰岛移植等临床应用中可能具有潜在价值，后续研究可关注其在体内的作用持久性以及对胰岛长期存活和功能维持的影响 。同时，目前对于 Bax Inhibitor Peptide V5 在不同细胞类型和疾病模型中的作用机制，以及如何更高效地将其递送至靶细胞等方面，仍有待深入探索 。
4. 溶解保存
- 溶解：Bax Inhibitor Peptide V5 可溶于水，能达到 1mg/ml 的浓度 。也易溶于二甲基亚砜（DMSO），在 DMSO 中的溶解度大于 29.4mg/mL，若要获取更高浓度溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀 。此外，还可尝试溶解于其他极性有机溶剂 。在选择溶剂时，需考虑实验目的和后续实验操作，例如在细胞实验中，要确保溶剂对细胞无毒性或低毒性 。
- 保存：该多肽需在干燥条件下，于 - 20℃保存 。作为粉末状态时，按此条件可较好地维持其稳定性 。溶解后，若在 - 20℃保存，建议尽量在 1 个月内使用 ，因为随着时间推移，多肽可能发生降解、聚集等情况，导致活性降低 。也可将溶解后的溶液进行分装，避免反复冻融，以延长保存时间 。在长期保存过程中，可定期通过高效液相色谱（HPLC）等方法检测其纯度和浓度，确保其质量和实验结果的可靠性 。
5. 相关多肽
与 Bax Inhibitor Peptide V5 相关的多肽有 Bax Inhibitor Peptide（BIP） 。Bax Inhibitor Peptide V5 是基于人类 Ku70 的 Bax 结合域设计的特定五肽，而广义的 Bax Inhibitor Peptide 可能包含不同氨基酸序列和长度，但功能上都与抑制 Bax 介导的细胞凋亡相关 。另一种是 Caspase 抑制剂 VI（Z - VAD - FMK），在抑制细胞凋亡方面，Bax Inhibitor Peptide V5 与 Z - VAD - FMK 在一定程度上有相似功能，都能阻断细胞凋亡途径，但作用靶点不同 。Z - VAD - FMK 主要作用于 caspase 家族，而 Bax Inhibitor Peptide V5 作用于 Bax 蛋白，通过对比研究它们在细胞凋亡调控中的作用，有助于深入理解细胞凋亡的复杂机制 。
6. 相关文献
[1] Yoshida, T., et al. "Bax - inhibiting peptide derived from mouse and rat Ku70." Biochemical and Biophysical Research Communications, 2004, 321(4): 961 - 966.
[2] Lin, H. H., et al. "Andrographolide sensitizes the cytotoxicity of human colorectal carcinoma cells toward cisplatin via enhancing apoptosis pathways in vitro and in vivo." Toxicological Sciences, 2014, 139(1): 108 - 120.
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